AEBSF.HCl丝氨酸蛋白酶抑制剂

化学性质
CAS号    30827-99-7   
别名    AEBSF.HCl,AEBSF Hydrochloride
化学名    4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride;hydrochloride
SMILES    C1=CC(=CC=C1CCN)S(=O)(=O)F.Cl
分子式    C8H10FNO2S.HCl    分子量    239.69
溶解性    ≥798.97mg/mL in DMSO    储存条件    Desiccate at -20°C
一般建议    为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。
运输条件    试用装：蓝冰运输。
其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
生物活性
描述    AEBSF.HCl是一种不可逆的、广谱性丝氨酸蛋白酶抑制剂。
靶点    serine protease                        
IC50                             
实验操作
细胞实验 [1]:
细胞系
K695sw、HS695和SKN695细胞
制备方法
在DMSO中的溶解度≥798.97mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件
0、0.1、0.3、0.6、0.8、1.0和1.2 mM；20分钟
实验结果
据发现，在各种细胞系中，AEBSF抑制Aβ生成。在转染了βAPP695（K695sw）的K293细胞中，AEBSF呈剂量依赖性地减少Aβ，其IC50值约为1 mM。在转染了野生型APP695的HS695和SKN695细胞中，AEBSF显示出抑制作用，其IC50值约为300 μM。此外，AEBSF增加α裂解并抑制β裂解。
动物实验 [2]:
动物模型
SD大鼠
给药剂量
于妊娠第3天，子宫内（每次注射5 mg或10 mg AEBSF）或尾静脉注射（给予每只大鼠10 mg AEBSF）给药
实验结果
于妊娠第8天，统计可见的植入胚胎数，结果表明，AEBSF抑制大鼠胚胎植入。
其他注意事项
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References:
[1]. Citron M, Diehl T S, Capell A, et al. Inhibition of amyloid β-protein production in neural cells by the serine protease inhibitor AEBSF. Neuron, 1996, 17(1): 171-179.
[2]. Jiang YH, Shi Y, He YP, Du J, Li RS, Shi HJ, Sun ZG, Wang J. Serine protease inhibitor 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride hydrochloride (AEBSF) inhibits the rat embryo implantation in vivo and interferes with cell adhesion in vitro. Contraception. 2011 Dec;84(6):642-8.
产品描述
AEBSF是一种不可逆的、广谱性丝氨酸蛋白酶抑制剂[1]。
AEBSF是蛋白酶的共价结合抑制剂，包括胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、纤溶酶和凝血酶。AEBSF可抑制各种细胞系中Aβ的生成。在转染APP695（K695sw）的K293细胞中，AEBSF剂量依赖性地减少Aβ，IC50值约为1 mM。在转染野生型APP695的HS695和SKN695细胞中，AEBSF也具有抑制效应，IC50值约为300 μM。AEBSF也可以增加α-切除，抑制β-裂解。此外，作为蛋白酶的抑制剂，AEBSF阻止单核细胞源性的巨噬细胞裂解白血病细胞。巨噬细胞与150 μM的AEBSF孵育6小时后几乎导致最大程度的抑制[1，2]。
参考文献：
[1] Citron M, Diehl T S, Capell A, et al.  Inhibition of amyloid β-protein production in neural cells by the serine protease inhibitor AEBSF. Neuron, 1996, 17(1): 171-179.
[2] Nakabo Y, Pabst M J.  Lysis of leukemic cells by human macrophages: inhibition by 4-(2-aminoethyl)-benzenesulfonyl fluoride (AEBSF), a serine protease inhibitor. Journal of leukocyte biology, 1996, 60(3): 328-336.